概要
1886年に名古屋市で問屋として開業、1956年に現社名とした。現在は大阪市の道修町（薬問屋が多く、製薬の街として知られる）に本社を置く。
「製薬」と付いているが、実際は芳香剤やトイレタリー（衛生雑貨）の印象が強く、企業知名度を大きく上げたヒット商品がトイレ芳香剤の「サワデー」と、水洗トイレ洗浄剤の「ブルーレット」（当時はタンク設置式、のちに「おくだけ」が登場する）である。
特に、芳香消臭剤市場ではエステーと業界１、２を争い続けている。
一方で、ツムラやクラシエに並ぶ漢方薬メーカーとしても知られ（ナイシトールやダスモックは漢方製剤）、または「アンメルツヨコヨコ」など塗布薬、鎮痛消炎剤にも定評がある。
ほかに「熱さまシート」など、衛生用品のヒット商品もある。
ナレーション中心のCMや効能の特徴をアピールした商品名で名を馳せる。
企業買収、ブランド買収にも意欲的であり、カイロ最大手だった桐灰化学を吸収合併、アロエ軟膏のアロエ製薬やジュジュ化粧品などを子会社化。
かつてはポリデントやポリグリップも小林製薬が販売していた（現在はアース製薬）。
CMネタから
「あ！」というCMのセリフから、過去2chにて2012年10月、
『なんでお前らって「あっ」で喋り始めるの？小林製薬かよ』というスレが立てられたこともあった。
このスレタイトルで検索すると当該スレの過去ログをまとめた記事が見られる。
