「利尿薬」とも。
尿量はバソプレシン(抗利尿ホルモン)やアルドステロン(鉱質コルチコイドの一つ)などによって調節されているが、その調節が狂い、または過剰な水分や塩分の摂取によって水分などが体内に溜まってしまう場合があり、本来はその際に利尿剤を用いる。
別の用法として、体重を削るために用いることもあるが、競技によっては禁止薬物ともなっている。
イラストとしては、おしっこ我慢などの状況を作るために用いられる場合が多い。
ただし、軽い尿崩症の症状を人為的に作り出すため、当然ではあるが健常者が用いると脱水や低カリウム・低ナトリウム血症を起こす可能性がある。
仕組みとしては大きく、“排出される事で尿の浸透圧を上げるもの”と“自身の作用あるいはアルドステロンとの拮抗でナトリウムなどの再吸収を抑えるもの”がある。