概要
1886年に名古屋市で問屋として開業、1956年に現社名とした。現在は大阪市の道修町（薬問屋が多く、製薬の街として知られる）に本社を置く。
「製薬」と付いているが、実際は芳香剤やトイレタリー（衛生雑貨）の印象が強く、企業知名度を大きく上げたヒット商品がトイレ芳香剤の「サワデー」と、水洗トイレ洗浄剤の「ブルーレット」（当時はタンク設置式、のちに「おくだけ」が登場する）である。
特に、芳香消臭剤市場ではエステーと業界１、２を争い続けている。
一方で、ツムラやクラシエに並ぶ漢方薬メーカーとしても知られ（ナイシトールやダスモックは漢方製剤）、または「アンメルツヨコヨコ」など塗布薬、鎮痛消炎剤にも定評がある。
ほかに「熱さまシート」など、衛生用品のヒット商品もある。
ナレーション中心のCMや効能の特徴をアピールした商品名で名を馳せる。
企業買収、ブランド買収にも意欲的であり、カイロ最大手だった桐灰化学を吸収合併、アロエ軟膏のアロエ製薬やジュジュ化粧品などを子会社化。
かつてはポリデントやポリグリップも小林製薬が販売していた（現在はグラクソスミスクラインとアース製薬の共同販売）。
大塚製薬のネイチャーメイドとアサヒフーズのディアナチュラとともに大手食品、医薬品系企業が販売している健康食品、サプリメント大手でもあった。名の知れた大手の商品だから安心感を得ていた…のだが。
事故
2024年3月、小林製薬は紅麹の成分を含む健康食品を摂取した人が腎臓の病気などを発症したことが報告されたと明らかにし、同成分を含む3つの健康食品を自主回収するとともに、使用を中止するよう呼びかけた。小林製薬は原因の調査に乗り出したものの、現在5人の死者を出している。
ただし、あくまでも「紅麹を摂取した後に発症した」という経緯であって「紅麹が原因で発症した」という因果関係が判明しておらず、現段階でも調査中となっている。そのため、見方を変えれば偏向報道による風評被害とも言える。その影響で紅麹だけでなく『麹』に関連する食品が一括りで不安視されるという二次被害が起きている。
実際は回収した３品目のうち『コレスヘルプ』という商品、更に一部ロットでしか発症していない。また他社の紅麹使用製品から健康被害報告もなかったことで、製造工程の中で新たなカビ系統の毒素が検出されており、それが原因ではないかと指摘されている。
更に錠剤サプリメントの誤った摂取方法も指摘されるようになった。錠剤サプリメントは医薬品と同様、水やぬるま湯などと一緒に摂取するものである（商品にもそう記載されている）。
間違ってもラムネのような感覚で水分なしで服用してはならない。
また、この事故が起きてから約3ヶ月後の6月28日にて、この事故と関係が疑われている死者76名が明らかになった。
CMネタから
「あ！」というCMのセリフから、過去2chにて2012年10月、
『なんでお前らって「あっ」で喋り始めるの？小林製薬かよ』というスレが立てられたこともあった。
このスレタイトルで検索すると当該スレの過去ログをまとめた記事が見られる。
小林製薬の糸ようじ
1987年から売られている小林製薬の代表的な製品。いわゆる歯間フロス。欧米のデンタルフロスを日本向けにアレンジしたもの。
HTBのテレビ番組『水曜どうでしょう』の企画「ヨーロッパ21ヵ国完全制覇」で、クエンカにて大泉洋が披露したモノマネ（緒形直人、いとこのみっちゃん、下篠アトム）を披露した後、「もう少し緊迫すると渡辺篤史になる」といってモノマネを披露。
しかし嬉野Dから「それ似てますかねぇ？」とダメ出しを受け、「もっと似ている」と披露したのが「小林製薬の糸ようじ」。これが藤村Dのツボにハマり、さらに嬉野Dが「糸ようじ言わないと似てないですよ」と言い出す。
その結果、大泉はナレーションの最後に唐突に「糸ようじ」をつけるという行動に。これが一同に大受けしてしまい、味を占めた大泉はありとあらゆるナレーションの最後に「小林製薬の糸ようじ」をつけまくるという暴挙に及び、一同と視聴者の腹筋を破壊していった。
ちなみにその後断崖の上に立つマリア像を発見した際も、大泉は唐突に「小林製薬の糸ようじ」をぶち込んで再び視聴者とD陣の腹筋を破壊していった。
なお、当時渡辺篤史は糸ようじのCMのナレーションはしておらず、渡辺篤史が糸ようじのCMに起用されたのは2010年のことである。
